Ингибиторы АПФ

Синонимы в широком смысле

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

определение

Эта группа препаратов поступает в основном из используется при лечении повышенного артериального давления (артериальной гипертензии). Прием ингибиторов АПФ снижает частоту сердечно-сосудистых заболеваний и снижает уровень смертности от высокого кровяного давления.

области применения

Ингибиторы АПФ в основном используются по 3 показаниям, а именно:

• Высокое кровяное давление (гипертония)
• Сердечная недостаточность (сердечная недостаточность)
• Профилактика сердечного приступа и инсульта.

Как действуют ингибиторы АПФ

Ренин-ангиотензиновая система, сокращенно РААС, используется для регулирования артериального давления путем выработки определенных гормонов.

Есть ли Артериальное давление или если объем крови уменьшается, система реагирует высвобождением ренин в кровь. Ренин - это белок, который вырабатывает гормон ангиотензин активируется. Тогда активированный ангиотензиноген называется Ангиотензин 1.

Белок, названный именем, действует на этот гормон ACE (Английский: A.ngiotensinC.onverting-E.nzyme), который продуцирует гормон ангиотензин 2.

Ангиотензин 2 вызывает общую активацию нервная система, опосредующая стресс, это, в свою очередь, приводит к сужению кровеносных сосудов и повышению артериального давления. Независимо от нервной системы, гормон вызывает сужение непосредственно в сосудах, что также приводит к повышению артериального давления. Кроме того, в кровоток попадает больше альдостерона. Тело удерживает больше благодаря альдостерону натрий и, следовательно, больше воды возвращается, объем крови и кровяное давление повышаются.

Ингибиторы АПФ вмешиваются в эту точно настроенную систему контроля артериального давления: ингибиторы АПФ блокируют действие белка, называемого АПФ, так что образуется меньше ангиотензина 2.
Эффект блокады заключается в понижении артериального давления, поскольку меньшее количество ангиотензина 2 приводит к расширению сосудов. Кроме того, снижается высвобождение альдостерона, поэтому в организме остается меньше жидкости, и у сердца остается меньше объема, который нужно перекачивать. Снижение артериального давления тем больше, чем оно активнее Система ренин-ангиотензин-альдостерон и тем выше кровяное давление до лечения.

Как именно действуют ингибиторы АПФ?

Действие этого класса препаратов заключается в Снижение сосудистого сопротивления, что значительно повышает уровень артериального давления. Сосудистое сопротивление - это давление, которое сосудистая система оказывает на сердце.

Механизм действия ингибиторов АПФ таков: снижение образования
Ангиотензин 2, гормон, вызывающий сужение кровеносных сосудов. Это снижает кровяное давление, предотвращая сужение кровеносных сосудов.
Кроме того, при распаде сосудорасширяющих гормонов Kininen, тормозитсятак что в дополнение к вышеупомянутому механизму стимулируется вазодилатация.
Другой эффект ингибиторов АПФ - снижение артериального давления:
Ангиотензин 2 приводит к высвобождению альдостерон, который задерживает натрий (часть поваренной соли) и воду в организме и, таким образом, увеличивает количество жидкости в сосудистой системе. С другой стороны, ингибиторы АПФ уменьшают количество альдостерона в организме, что приводит к уменьшению объема сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления.

Ингибиторы АПФ также защищают сердце от воздействия гормонов стресса, которые повышают кровяное давление и потребление кислорода сердцем.

Когда назначают ингибиторы АПФ?

Ингибиторы АПФ являются ценными лекарствами при лечении высокого кровяного давления.
Сочетание ингибитора АПФ с диуретиком рекомендуется, поскольку может быть достигнуто дополнительное повышение эффективности и могут быть установлены более высокие значения артериального давления. Важно, чтобы пациент был проинформирован о том, что на первом этапе терапии побочные эффекты лекарств, такие как Усталость и истощение возникают, но в большинстве случаев исчезают снова в процессе терапии и по мере того, как организм привыкает к снижению артериального давления.

Пациенты с функциональным поражением сердца, так называемой сердечной недостаточностью, предпочтительно получают ингибиторы АПФ, поскольку они оказывают защитное и успокаивающее действие на сердце. На течение болезни у этой группы пациентов можно положительно повлиять.

Рекомендации по применению ингибиторов АПФ также существуют для последующего лечения пациентов с Острое сердечно-сосудистое заболевание а также для больных сахарным диабетом, у которых в результате Сахарный диабет Нарушение функции почек (диабетическая нефропатия) присутствует:
Модификации на Сердцекоторые возникают после сердечного приступа или высокого кровяного давления, могут подавляться лекарством, так что, например, утолщение Сердечные мышцы регрессирует.
У диабетиков с поражением почек ингибиторы АПФ предотвращают быстрое прогрессирование заболевания почек и снижают выведение белков.
Диабетикам также приносит пользу терапия ингибиторами АПФ, поскольку группа препаратов оказывает благотворное влияние на метаболизм жиров и сахара в смысле снижения содержания сахара и жиров.

Группа препаратов ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ включают следующие активные ингредиенты с соответствующими торговыми названиями препаратов. Торговые наименования - это названия фармацевтических компаний для своих препаратов со специальным активным ингредиентом из группы ингибиторов АПФ.

Группа препаратов ингибиторов АПФ и их торговые наименования

• Беназеприл, например Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
• Каптоприл, например Coronorm®, Lopirin®, соотношение ингибиторов Ace. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
• Цилазаприл, Динорм®
• Эналаприл, например Энадура®, Ксанеф®, Корво®, Беналаприл®, Энадура®, Джутаксан®, Энахексал®, Эналаприл-коэффициент®
• Фозиноприл, например Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
• Имидаприл, Танатрил®
• Лизиноприл, например Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
• Моэксиприл, Фемпресс®
• Периндоприл, например Coversum®
• Квинаприл, например Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
• Рамиприл, например Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Рамиприл Гексал ®
• Спираприл, Квадроприл®
• Трандолаприл, Удрик®

Комбинированное лечение повышенного давления

Ингибиторы АПФ могут использоваться в качестве так называемых монотерапевтических агентов, что означает, что ингибитор АПФ является единственным лекарством, используемым для снижения высокого кровяного давления.

Следующие двойные комбинации, состоящие из ингибитора АПФ и другого препарата, рекомендуются при высоком артериальном давлении: Ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов, ингибитор АПФ и диуретик.

Антагонисты кальция снижают кровяное давление, воздействуя на кровеносные сосуды в смысле расширения сосудов, а также частично влияют на сердце. Мочегонное средство - это лекарство, используемое для увеличения количества воды, выводимой с мочой. Эту группу препаратов часто называют «водяными таблетками».

Если ни одна из двойных комбинаций не эффективна, может быть назначена тройная комбинация. Он может состоять из:
Диуретик и ингибитор АПФ и антагонист ангиотензина-2, диуретик и ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов.

Антагонист ангиотензина-2 - это препарат, действие которого аналогично действию ингибиторов АПФ:
Он влияет на РААС и снижает кровяное давление за счет расширения сосудов и уменьшения задержки воды в организме.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

В начале терапии может наблюдаться резкое падение артериального давления с головокружением, поэтому рекомендуется низкая начальная доза. Если происходит резкое падение артериального давления, пациенту вводят жидкости через вену (инфузии), и его верхняя часть тела лежит плоско, а ноги приподняты, чтобы больше крови могло течь обратно в верхнюю половину тела.

Типичные побочные эффекты ингибиторов АПФ: сухой, раздражающий кашель у 10-15% больных. При приеме ингибиторов АПФ содержание соли в крови повышается, поскольку образуется меньше альдостерона, который отвечает за выведение калия. Также может возникать так называемый ангионевротический отек: могут опухать губы и слизистая оболочка полости рта.

Менее распространенными побочными эффектами являются аллергические кожные реакции, уменьшение эритроцитов (анемия) или лейкоцитов (лейкопения).

Поскольку препарат выводится из организма с мочой через почки, возможно ухудшение функции почек. Этот побочный эффект возникает в основном у пациентов, которые прошли артериосклероз повреждены сосуды почек.

кашлять

Одним из основных побочных эффектов ингибиторов АПФ является сухой кашель. Это можно объяснить функциями Фермент, превращающий ангиотензин, Помимо функции преобразования ангиотензина 1 в ангиотензин 2, он также выполняет так называемую функцию Киназная функция, Это означает, что фермент также расщепляет тканевые гормоны, так называемые кинины, такие как брадикинин и вещество P. Эти тканевые гормоны играют важную роль в воспалении. Вместе с другими естественными факторами в организме они вызывают расширение кровеносных сосудов. Это важно в воспалительных ситуациях, чтобы иммунные клетки могли получить доступ к пораженной ткани. Кроме того, они обеспечивают осознание боли. Эти функции обычно адекватно регулируются ферментами, превращающими ангиотензин, поскольку они расщепляют тканевые гормоны. Распад брадикинина и вещества P ингибируется ингибиторами АПФ. Это означает, что тканевые гормоны становятся все более доступными. Преимущество состоит в том, что, помимо антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, кровеносные сосуды расширяются. Это, в свою очередь, снижает кровяное давление.

Читайте также: брадикинин

Недостатком является то, что эти тканевые гормоны могут вызывать симптомы воспаления. Они могут раздражать нервные окончания, делая их чувствительными к боли. В контексте лечения ингибиторами АПФ они предпочитают делать это в горле. Кроме того, повышенный уровень калия, вызванный ингибиторами АПФ, может усилить эти процессы, что может привести к сухому кашлю, который может перерасти в другие, более опасные симптомы. Сосудистые гормоны также могут вызывать отек. В основном это происходит в тех частях тела, где много губчатой ​​ткани. Так обстоит дело в области шеи. Это может привести к отеку из-за ингибиторов АПФ. Таким образом, существует опасность опасного для жизни ангионевротический отек разработаны.Поэтому к побочному эффекту раздражительного кашля нужно относиться очень серьезно. У некоторых пациентов сухой кашель появляется в самом начале терапии, а у других - через несколько недель после начала лечения. Если замечен сухой кашель, следует немедленно сообщить об этом врачу. Опасные для жизни ситуации редки, но могут возникнуть. Этого можно избежать, если действовать заранее. Обычно за этим следует переход на другой препарат для снижения артериального давления, так называемый блокатор рецепторов ангиотензина 2.

Для получения дополнительной информации см .: кашель

Гиперлипидемия - повышение липидов в крови

В просторечии гиперлипидемия соответствует увеличению липидов в крови. Они играют роль в повышении артериального давления и, следовательно, также в лечении гипотензивными препаратами, такими как ингибиторы АПФ. И высокое кровяное давление, и повышенный уровень липидов в крови увеличивают риск затвердевания артерий. В свою очередь, затвердение артерий увеличивает риск развития сердечных и сосудистых заболеваний. Это одни из самых распространенных причин смерти в Германии. Чтобы снизить эти факторы риска, используются различные меры и лекарства. Однако некоторые меры и лекарства приводят к снижению одного фактора риска, а другому - увеличению. Существуют различные антигипертензивные препараты, повышающие липиды крови, то есть один Гиперлипидемия возможность вести. Насколько нам известно сегодня, ингибиторы АПФ не включены. Это означает, что риск развития или обострения гиперлипидемии при приеме ингибиторов АПФ ниже, чем при применении многих других антигипертензивных препаратов.

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты Ингибиторы АПФ может быть достигнуто путем одновременного лечения с другими Лекарства от кровяного давления быть усиленным.
Это можно использовать для лечения повышенное артериальное давление быть очень положительным, потому что комбинированный прием дополнительных лекарств может привести к эффективному и постоянному снижению артериального давления.

Калийсберегающие диуретики
Из-за повышенной реабсорбции калий, также через Ингибиторы АПФ в почка, уровень калия в кровь угрожающе подняться.

Инсулин / пероральные антидиабетические препараты
Эффект гипотензивных средств может усиливаться.

Цитостатики, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды
Этот эффект изменения картины крови может сочетаться со всеми лекарствами, которые влияют на иммунную систему или подавляют ее и, таким образом, значительно изменяют показатели крови. Ингибиторы АПФ быть усиленным.

Ингибиторы АПФ и алкоголь - совместимы ли они?

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения ингибиторами АПФ. Основная причина этого - непредсказуемое влияние на артериальное давление и его последствия. Следует различать краткосрочное и долгосрочное влияние алкоголя на артериальное давление. Алкоголь может вызвать кратковременное расширение кровеносных сосудов. Это может вызвать падение артериального давления. Ингибиторы АПФ также снижают артериальное давление. Когда этот антигипертензивный эффект складывается, это может привести к проблемам с кровообращением от легких до тяжелых. Продолжительное употребление алкоголя может повысить кровяное давление. Здесь играют роль индивидуальные факторы, происходит ли это и в какой степени. Если есть дополнительное курение или психологический стресс и гнев, повышение артериального давления из-за употребления алкоголя может еще больше усилиться. Часто эффекты повышения артериального давления сильнее, чем эффекты алкоголя, снижающие артериальное давление. Употребление алкоголя снизит эффект ингибиторов АПФ или сделает их в значительной степени неэффективными. Это могло иметь фатальные последствия. Риск заболеваний, связанных с высоким кровяным давлением, значительно возрастет. Это означает, что риск заболеваний, от которых должен защищать ингибитор АПФ, таких как инсульты и сердечные приступы, возрастет.

Примечание: снижение артериального давления

Поэтому очень важно, чтобы пациент сообщал лечащему врачу обо всех лекарствах, которые он принимает регулярно. Это связано с тем, что может произойти резкое падение артериального давления, если принимать несколько препаратов с антигипертензивным действием, которые не согласованы друг с другом. К лекарствам, понижающим артериальное давление, относятся: Бета-локаторы, диуретики, седативные средства, антидепрессанты и алкоголь.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью представляют собой противопоказания к применению ингибиторов АПФ.Противопоказания - это обстоятельства, запрещающие применение препарата.

• Пациенты с сужением почечной артерии (стенозом почечной артерии)
• Пациенты только с одним почка
• такое с Дисфункция печени
  или
• сужение основной артерии (Стеноз аорты) нельзя принимать ингибиторы АПФ.
• Также эту группу препаратов нельзя использовать при уменьшении объема. Сосудистая система или повышение уровня калия в крови перед началом лечения.

прогноз

Ингибиторы АПФ используются при лечении высокого кровяного давления, сердечной недостаточности, после сердечного приступа и у диабетиков с заболеванием почек (диабетическая нефропатия), и здесь они снижают смертность пациентов. Регрессия структурных изменений сердца после сердечного приступа и диабетической нефропатии может быть достигнута с помощью ингибиторов АПФ и, таким образом, улучшить прогноз здоровья пострадавших.

Что следует учитывать при остановке?

Процедура прекращения приема ингибиторов АПФ неоднозначна. Некоторые авторы сообщают, что, например, Рамиприл, активный ингредиент из группы ингибиторов АПФ, не вызывает повышения артериального давления при прекращении приема. Они сообщают, что с этим активным ингредиентом не произойдет так называемого феномена отскока. Таким образом, после консультации с врачом отменить препарат не составит труда. Следовательно, постепенное дозирование не требуется. Другие авторы настоятельно не рекомендуют резко прекращать прием ингибиторов АПФ. Согласно этим голосам, иногда может быть полезно переключение на другой гипотензивный препарат. Но внезапное прекращение приема увеличивает риск осложнений, которые могут привести к летальному исходу. Тем не менее часто пациенты самостоятельно прекращают прием препарата. В основном это происходит из-за недостаточной информации и / или понимания. Перед приемом ингибитора АПФ у пациентов часто отсутствуют симптомы. Если они затем примут лекарство, это может вызвать такие симптомы, как головокружение. Это связано с тем, что организм привык к высоким показателям артериального давления. (Внезапное) уменьшение вызывает дискомфорт. Поэтому вполне естественно, что это стимулирует отмену препарата.

Однако при прекращении приема следует отметить, что постоянно высокие значения артериального давления значительно увеличивают риск таких заболеваний, как инсульт и сердечный приступ. Как показывает практика, повышение артериального давления на 10 мм рт. Ст. Стоило бы 10 лет жизни. Это означает, что даже бессимптомное постоянное повышение артериального давления может сократить жизнь. Если с помощью ингибиторов АПФ можно добиться снижения артериального давления, это не означает, что эти значения останутся такими же после прекращения приема. В большинстве случаев прекращение приема антигипертензивных препаратов снова повышает кровяное давление. Однако это также зависит от того, чем было вызвано повышение артериального давления. Желательно проконсультироваться с врачом. В большинстве случаев эффективна индивидуально подобранная, адекватно протекающая и, при необходимости, постепенно увеличивающаяся терапия ингибиторами АПФ.