Что такое ингибиторы холинэстеразы?

Ингибиторы холинэстеразы входят в состав различных лекарств, которые из-за своего разнообразия механизмов действия могут использоваться при самых разных заболеваниях.
Холинэстеразы увеличивают активность определенных клеточных связей, которые расположены как в головном мозге, так и в различных органах, таких как глаза или мочевой пузырь. Доступные ингибиторы холинэстеразы отличаются друг от друга, поэтому можно выбрать наиболее подходящий активный ингредиент в зависимости от желаемого эффекта.

Тем не менее, препараты никогда не могут воздействовать специфически только на один орган, поэтому прием внутрь может вызвать побочные эффекты и в других органах.

Показания к применению ингибитора холинэстеразы

Поскольку клеточные связи, которые передают сигналы через посредническое вещество ацетилхолин, можно найти в самых разных органах тела, также существуют очень разные отправные точки и показания для ингибиторов холинстеразы.

С одной стороны, препараты можно использовать для лечения легкой и средней формы деменции типа Альцгеймера. При этом заболевании в головном мозге наблюдается дефицит переносящего вещества этилхолина, поэтому человек снижает распад этого вещества, принимая ингибиторы холинэстеразы, и, таким образом, пытается замедлить прогрессирование заболевания.

Однако вопрос о том, действительно ли этот подход имеет положительный эффект, является спорным, и использование ингибиторов холинэстеразы при деменции Альцгеймера следует рассматривать на индивидуальной основе. Совершенно разные показания к применению ингибиторов холинстеразы возникают при нарушениях опорожнения мочевого пузыря или кишечника, например, в результате операции.
Ингибиторы холинэстеразы увеличивают мышечную активность мочевого пузыря или стенки кишечника и, таким образом, способствуют их опорожнению.

Из-за этого эффекта другим важным показанием для применения ингибиторов холинэстеразы является редкое заболевание мышечного паралича миастения. При этом заболевании неправильное действие иммунной системы разрушает участки действия (рецепторы) вещества-посредника ацетилхолина на мышечные клетки, так что нервная система нарушает активацию мышц и, таким образом, приводит к прогрессирующему параличу.

При отсутствии лечения заболевание в крайних случаях заканчивается смертельным исходом из-за паралича дыхательных мышц.
Ингибиторы холинэстеразы увеличивают концентрацию ацетилхолина в точке передачи нервов и мышц (моторная концевая пластинка), так что уменьшенное количество рецепторов может быть компенсировано и течение болезни может быть замедлено.

Подробнее по теме:

• Миастения Гравис
• Деменция Альцгеймера

Какие ингибиторы холинэстеразы есть на рынке?

Ингибиторы холинэстеразы, доступные на рынке лекарств, можно условно разделить на две группы.

• С одной стороны, есть лекарства, которые благодаря своим химическим свойствам могут проникать в мозг и поэтому используются для лечения деменции. Это препараты с активным ингредиентом донзепил, галантамин или ривастигмин. Существуют препараты разных производителей и в разных дозировках, при этом механизм действия не отличается.
• Другая большая группа ингибиторов холинэстеразы - это те, которые не проникают в мозг и достигают только всех других органов тела. Наиболее распространенными действующими веществами на рынке являются неостигмин, пиридостигмин и дистигмин. Они используются, например, для лечения расстройств опорожнения кишечника или мочевого пузыря. В этой группе также представлены препараты разных производителей от разных производителей.

Действующее вещество и действие ингибиторов холинэстеразы

Ингибиторы холинэстеразы - это группа активных веществ, которые несколько различаются по своей химической структуре, но обладают в основном одинаковым действием.
Местом действия являются связи между нервными клетками (синапсы) и связь между нервными и мышечными клетками (моторная концевая пластинка). Эти сигналы передаются посредством ацетилхолина, связанного с телом. Это, в свою очередь, расщепляется так называемыми холинэстеразами, чтобы регулировать или останавливать эффект.

Ингибиторы холинэстеразы снижают эффект холинэстеразы и, таким образом, усиливают эффект высвобожденного ацетилхолина. Это приводит к усилению передачи сигнала в синапсах или концевых пластинах двигателя.
В конечном итоге это приводит к эффекту ингибитора холинэстеразы по увеличению активности мышц, например мочевого пузыря или кишечника.

В случае активных веществ, которые также могут попадать в мозг и используются для лечения деменции Альцгеймера, передача сигнала между клетками также усиливается. Увеличивая активность в определенных областях мозга, следует улучшить память и концентрацию или, по крайней мере, замедлить умственную деградацию.

Подробнее по теме: Ацетилхолин.

Побочные эффекты ингибиторов холинэстеразы

Связи клеток, на которые действуют ингибиторы холинэстеразы, расположены в самых разных органах по всему телу.
Если используется лекарство с холинэстеразой, то только один орган не может быть нацеленным или может быть достигнут только определенный эффект.

Активный ингредиент распределяется по всему телу, поэтому побочные эффекты могут возникнуть там, где в организме используется передающее вещество ацетилхолин.
Например, ингибиторы холинэстеразы могут:

• В легких это приводит к сужению бронхов и увеличению выработки секрета, что затрудняет дыхание.
• Частота сердечных сокращений может замедляться (брадикардия).
• Кроме того, повышается активность потовых желез, поэтому некоторые люди жалуются на повышенное потоотделение при его приеме.
• Кроме того, это может привести к жалобам со стороны желудочно-кишечного тракта, таким как:
  • Тошнота,
  • Рвота или
  • Приближается понос.
• Побочные эффекты, которые могут повлиять на мозг, обычно не возникают.
• Большинство используемых ингибиторов холинэстеразы не проникают через так называемый гематоэнцефалический барьер из-за своих химических свойств.
• Ингибиторы холинэстеразы, которые могут проникать в мозг, используются только тогда, когда желательно воздействие на мозг (как при деменции Альцгеймера). Тогда также возможно возникновение побочных эффектов в головном мозге, которые могут выражаться, например, в головокружении или галлюцинациях.

Взаимодействие ингибиторов холинэстеразы

Из-за их воздействия на большое количество органов по всему телу при приеме ингибиторов холинэстеразы могут происходить различные взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Поэтому лечащий врач должен использовать дополнительные лекарства пациента, чтобы оценить, следует ли опасаться взаимодействий и можно ли использовать ингибитор холинэстеразы.

• Важное взаимодействие происходит, когда одновременно принимается бета-блокатор. Оба препарата замедляют сердцебиение и в комбинации могут вызвать опасную для жизни аритмию (атриовентрикулярную блокаду).
• Пациенты, которые используют спрей для расширения бронхов (например, в случае астмы), также должны опасаться взаимодействия, поскольку механизм действия ингибитора холинстеразы противоположен механизму действия спрея.
• В дополнение к этому и другим прямым взаимодействиям в отдельных органах, многие другие лекарства (возможно, также травяные препараты!) Могут влиять на метаболизм ингибитора холинэстеразы.
• С одной стороны, можно подавить распад активных веществ в печени и усилить эффект. И наоборот, это также может привести к ускоренной деградации, так что эффект взаимодействия будет недостаточным.

Из-за такого большого количества возможных взаимодействий врач, назначающий ингибитор холинэстеразы, должен знать обо всех других лекарствах и веществах, которые принимает пациент.

Подробнее об этом читайте в разделе: Бета-адреноблокаторы и терапия астмы.

Противопоказания - Когда нельзя назначать ингибитор холинэстеразы?

Ингибитор холинэстеразы нельзя назначать при различных заболеваниях, поражающих разные органы, так как в противном случае заболевание может обостриться, а в некоторых случаях угрожать опасными для жизни последствиями.

В первую очередь, это заболевания сердца, при которых наблюдается нарушение электропроводности (AV-блокада) или слишком низкая частота сердечных сокращений.

Кроме того, ингибиторы холинэстеразы нельзя назначать при заболеваниях легких, связанных с сужением бронхов (например, бронхиальной астме).

Еще один контрпризнак - повышенное внутриглазное давление. В противном случае, если есть глаукома (глаукома), худший сценарий - потеря глаза.

Кроме того, нельзя использовать ингибитор холинэстеразы во время беременности или кормления грудью. Еще один противопоказание - тяжелое нарушение функции печени или почек.

дозировка

Рекомендуемая дозировка ингибиторов холинэстеразы различается, с одной стороны, в зависимости от активного ингредиента, а с другой - в зависимости от показаний.

• Ингибиторы холинэстеразы донезепил и галантамин, которые одобрены для лечения деменции Альцгеймера, например, часто вводятся в виде пластырей, с помощью которых около 10 мг активного ингредиента всасывается через кожу в течение 24 часов.
• Неостигмин, представитель ингибиторов холинэстеразы, которые не действуют в головном мозге, вводится в кровь однократной дозой от 0,5 до 2 мг через вену.
• Дистигмин в форме таблеток содержит 5 мг действующего вещества и обычно принимается один раз в день. Однако, если функция печени или почек нарушена, может потребоваться сниженная дозировка.

В любом случае лечащий врач постарается подобрать наиболее подходящий препарат в той дозировке, которая подходит пациенту.

цена

Если ингибитор холинэстеразы показан по медицинским показаниям, расходы покроются как государственным, так и частным медицинским страхованием.
Например, цена активного ингредиента дистигмина эквивалентна двум евро за таблетку. Остальные активные ингредиенты незначительно отличаются по цене.

Стоимость лечения деменции Альцгеймера одним из одобренных ингибиторов холинэстеразы составляет от 1 000 до 2 000 евро в год.

Использование в виде капсул обычно дешевле, чем в виде пластырей.

Ингибиторы холинэстеразы и алкоголь - совместимы ли они?

В принципе, рекомендуется соблюдать осторожность при употреблении алкоголя при приеме лекарств. Прямого взаимодействия с ингибитором холинэстеразы нет, но, поскольку алкоголь также может влиять на передачу сигнала нервными клетками, по возможности следует избегать его употребления.

Однако небольшие количества, такие как бутылка пива или бокал вина вечером, не вызывают особого беспокойства.

Однако большие количества могут сильно повлиять на эффект.

Альтернативы ингибитору холинэстеразы

Альтернативы ингибиторам холинэстеразы зависят от заболевания или жалоб, которые необходимо лечить. В терапии деменции Альцгеймера, с одной стороны, доступны растительные продукты, например, на основе экстракта гинкго.

С другой стороны, есть альтернативный активный ингредиент, который атакует другую систему обмена сообщениями в мозге, мемантин.

Для лечения глаукомы предпочтительны препараты, которые, в отличие от ингибиторов холинэстеразы, не повышают эффективность передачи сигнала, опосредованной ацетихолином, не косвенно, а прямо, что приводит к снижению внутриглазного давления.

Подробнее по теме: Green Star

Отравление ингибитором холинэстеразы

Отравление ингибитором холинэстеразы может возникнуть в результате чрезмерного употребления препарата.
В зависимости от того, насколько сильной оказалась передозировка, возникают разные признаки интоксикации.

Умеренная передозировка может привести к усилению слезотечения и слюноотделения, подергиванию мышц, снижению дыхательной активности и переохлаждению.

Если передозировка серьезная, могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота и падение артериального давления.
В худшем случае паралич дыхания или сердечно-сосудистая недостаточность могут привести к смерти.

В случае отравления ингибитором холинэстеразы может быть назначен антидот (атропин).